Презентация - "Презентация по фармакологии "Противовирусные""

Противовирусные препараты

Приготовила:
: Бакшутова Е.М.

Что такое противовирусные средства?
Противовирусными называют средства, которые используют для профилактики и лечения вирусных инфекций.
Вирусы вызывают многие инфекционные заболевания человека. Особенностями вирусов являются рост и размножение внутри клеток организма человека и отсутствие собственного обмена веществ. Они поражают клетки организма и размножаются, используя резервы этих клеток, поэтому их называют паразитами. Вирусы проникают в организм человека вместе с вдыхаемым воздухом через носоглотку, слизистые оболочки, способствуют развитию местной воспалительной реакции (острые респираторные проявления). Источником вирусных инфекций является больной человек. Инкубационный период длится от 2 до 15 сут, но может продолжаться и дольше. Затем начинается период острых клинических проявлений. Выделяют ДНК-содержащие вирусы (вирусы герпеса, папиллом, аденовирусы) и РНК-содержащие вирусы (вирусы гриппа, вирусного гепатита, полиомиелита, бешенства). Особую разновидность составляют РНК-ретровирусы, к которым относятся вирусы иммунодефицита человека (ВИЧ).

Классификация в зависимости от заболеваний, при которых применяются противовирусные средства:
1.Противогриппозные средства.
А) Интерфероны:
Интерферон альфа-2а (Роферон)
Пэгинтерферон альфа -2а (Пегасис) обладает лучшей биодоступностью
Интерферон альфа-2Ь (Гриппферон, Виферон,Инфагель)
Интерферон бета-lb (Инфибета, Бетаферон,Ронбетал)
Б) Индукторы интерферонов:
Тилорон (Амиксин, Лавомакс) 
Меглюмина акридонацетат (Циклоферон) 
Оксодигидроакридинилацетат натрия (Неовир) 
Кагоцел
Гистидил-глицил-валил-серил-глицил-гистидил-глицил-глутаминил-гистидил-глицил-валил-гистидил-глицин (Аллокин-альфа)
Имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты (Ингавирин)
Умифеновир (Арбидол)

В) Блокаторы М2-каналов:
Римантадин(Ремантадин)
Амантадин
Г) Ингибиторы нейраминидазы:
Осельтамивир (Тамифлю, Номидес)
Занамивир (Реленза)
2.Противогерпетические средства.
А) Лекарственные средства, блокирующие ДНК-полимеразы и угнетающие синтез ДНК-вирусов:
Системного действия:
Ацикловир (Зовиракс), Валацикловир (Валтрекс, Валвир, Вайрова), Фамцикловир (Фамвир, Минакер, Фамилар), Ганцикловир (Цимевен), Валганцикловир (Вальцит, Цивалган)
Местного действия:
Ацикловир (Зовиракс), Пенцикловир (Фенистил пенцивир), Идоксуридин (Офтан иду), Тромантадин (Виру- мерц серол)
Б) Препараты смешанного действия, применяемые при различных вирусных инфекциях:
Рибавирин
Диоксотетрагидрокситетрагидронафталин (Оксолин)

3. Антиретровирусные средства (Активные в отношении ВИЧ).
Ингибиторы обратной транскриптазы:
Зидовудин (Ретровир)
Ламивудин (Эпивир)
Абакавир (Зиаген)
Абакавир+ламивудин+зидовудин (Тризивир)
Невирапин ( Вирамун)
Ингибиторы ВИЧ- протеаз:
Индинавир (Криксиван)
Лопинавир+ритонавир (Калетра)

Противогриппозные средства
Интерфероны - это вещества полипептидной структуры, образующиеся в организме в ответ на заражение различными вирусами. 
Механизм противовирусного действия интерферонов связан с тем, что они стимулируют выработку рибосомами клеток хозяина ферментов, которые тормозят синтез вирусных белков. В результате размножение вирусов подавляется.
Интерфероны характеризуются широким спектром противовирусного действия.

Интерферон альфа 2b(Гриппферон- капли и спрей в нос, Виферон суппозитории ректальные, Инфагель –гель для наружного применения.)
Интерферон альфа-2b человеческий рекомбинантный обладает противовирусным, иммуномодулирующим, антипролиферативным свойствами, подавляет репликацию РНК- и ДНК-содержащих вирусов. Применяется при острых респираторных вирусных инфекциях, первичной или рецидивирующей герпетической инфекция кожи и слизистых оболочек.

Пэгинтерферон-альфа2а (Пегасис)
Иммуномодулятор с противовирусным действием. Представляет собой пегилированный интерферон альфа-2а, образованный при конъюгации полиэтиленгликоля с интерфероном альфа-2а.
Интерфероны связываются со специфическими рецепторами на поверхности клеток, запуская сложный внутриклеточный сигнальный механизм.
Показания к применению:
Хронический гепатит С без цирроза или с компенсированным циррозом  у взрослых (в виде монотерапии или в комбинации с рибавирином в качестве терапии первой линии).
Хронический гепатит у взрослых
Побочные действия:
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:  сонливость, нарушение памяти, кашель, одышка, боли в горле, ; желудочно-кишечные кровотечения, сердцебиение; возможны нейтропения, лейкопения.

Индукторы интерферонов.
Это вещества природного или синтетического происхождения, способные индуцировать в организме человека продукцию интерферона. Обладают противоопухолевым, противовирусным и иммунокоррегирующим действием. Процесс этот более физиологичен, чем постоянное введение больших доз интерферона, которые быстро выводятся из организма и являются в ряде случаев небезопасными. Продукция интерферона в ответ на действие индукторов контролируется самим организмом.
Тилорон (Амиксин, Лавомакс)
Препарат хорошо совместим с антибиотиками и средствами традиционной терапии вирусных и бактериальных инфекций. Применяют при герпетических поражениях кожи и респираторных вирусных заболеваниях. Назначают внутрь после еды.

Меглюмина акридонацетат (Циклоферон) 
Обладает противовирусным, антибактериальным, радиопротекторным и иммунокорригирующим действием; стимулирует естественные киллеры, фагоцитоз и стволовые клетки костного мозга. Механизм действия осуществляется через систему клеточного синтеза нуклеиновых кислот с помощью ряда ферментов и ингибиторов.
Оксодигидроакридинилацетат натрия (Неовир)
Оказывает противовирусное действие в отношении ДНК-и РНК-геномных вирусов, снижает продукцию фактора некроза опухолей. Хорошо проникает через гистогематические барьеры. Применяют для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ, гепатита В и С, энцефалитов вирусной природы.

Кагоцел-Производное госсипола, выделенного из хлопчатника. Индуцирует выработку позднего интерферона альфа и бета..  Обладает противоопухолевым, противовирусным, иммунокоррегирующим и антибактериальным, а также радиопротекторным действием.
Имидазолилэтанамид пентадиовой кислоты (Ингавирин)
Механизм действия реализуется на уровне инфицированных клеток за счет стимуляции факторов врожденного иммунитета, подавляемых вирусными белками. Применяется для лечения гриппа А и В и других ОРВИ (аденовирусная инфекция, парагрипп) у взрослых; профилактика гриппа А и В и других ОРВИ у взрослых; лечение гриппа А и В и других ОРВИ .

Умифеновир(Арбидол)-Оказывает умеренное иммуномодулирующее действие, повышает устойчивость организма к вирусным инфекциям. Применяется для профилактики и лечения у взрослых и детей: грипп А и В, других ОРВИ; в комплексной терапии острых кишечных инфекций ротавирусной этиологии у детей старше 6 лет, комплексной терапии хронического бронхита, пневмонии и рецидивирующей герпетической инфекции.
Гистидил-глицил-валил-серил-глицил-гистидил-глицил-глутаминил-гистидил-глицил-валил-гистидил-глицин (Аллокин-альфа) применяется при хроническом рецидивирующем герпесе 1 и 2 типов, в составе комплексной терапии среднетяжелой формы острого гепатита.

В) Блокаторы М2-каналов:
Римантадин(Ремантадин)
Механизм действия. Препараты блокируют ионные М2- каналов вируса гриппа. В результате нарушается способность  вирусов проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид. Нарушается стадия репликации вирусов.
Показания к применению:Профилактика и раннее лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А (особенно А2 типа).
Побочные эффекты:Понижение аппетита, тошнота, раздражительность, бессонница, аллергии.

Г) Ингибиторы нейраминидазы:
Осельтамивир (Тамифлю, Номидес)
Механизм действия: Избирательно действующий ингибитор нейраминидазы вируса гриппа. Нейраминидаза представляет собой белок-фермент, обеспечивающий проникновение вирусов в клетки-мишени слизистой оболочки дыхательных путей, а также выход вирионов из инфицированных клеток. Угнетение нейраминидазы, таким образом, тормозит распространение вируса и его репликацию в организме.
Спектр действия:Вирусы гриппа А и Б.
Показания к применению:  Профилактика и лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А и Б.
Побочные эффекты: Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, возбуждение ЦНС до судорог; явления бронхита; гепатоксичность; аллергии.
Форма выпуска: капсулы.
Занамивир (Реленза)
По действию близок к осельтамивиру. Применяют для лечения и профилактики гриппа  типа А и В. Назначают в виде ингаляций.
Побочные эффекты: возможен бронхоспазм, кашель, одышка

Противогерпетические средства.
Ацикловир (Зовиракс) Синтетический нуклеозид. Ациклическое производное гуанозина.
Механизм действия: Ацикловир встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Спектр действия: Вирус простого герпеса, особенно 1 типа; вирус опоясывающего герпеса; вирус Эпштейна - Барр. Активность в отношении цитомегаловируса настолько мала, что ею пренебрегают.
Показания к применению:
Герпетические поражения кожи и слизистых; глазной герпес; генитальный герпес; герпетические энцефалиты и менингиты; ветряная оспа; герпетические пневмонии; опоясывающий герпес.

Валацикловир (Валтрекс, Валвир, Вайрова) является пролекарством, в организме больного человека из него образуется ацикловир, следовательно действие и применение препарата как и у ацикловира. Отличия: 1) он связывается в кишечнике и почках с белками-переносчиками; 2) при пероральном приеме валацикловира биодоступность возрастает до 70%; 3) выпускается только в таблетках, назначается перорально до 3 - х раз в сутки.
Пенцикловир (Фенистил пенцивир)
Ациклический аналог гуанозина, близкий по структуре и противовирусному действию к ацикловиру. В клетках, инфицированных вирусами простого или опоясывающего герпеса, подвергается фосфорилированию. Активен в отношении вирусов простого и опоясывающего герпеса. Эффективен на поздних стадиях.
Применяют в основном местно, так как при приеме внутрь его биодоступность не превышает 5%. Наносят на пораженные участки каждые 2 час.

Фамцикловир (Фамвир, Минакер, Фамилар)
Применяется внутрь при генитальном герпесе, поражениях кожи и слизистых оболочках, опоясывающем лишае. Хорошо переносится, иногда может вызвать тошноту, диарею, головную боль, головокружение.

Идоксуридин (Офтан иду)
Йодированный аналог тимидина. В клетках подвергается фосфорилированию.Проявляет активность в отношении вирусов простого герпеса. Но, так как идоксуридин действует менее избирательно по сравнению с другими аналогами нуклеозидов, он более токсичен и используется только местно в глазной практике рованию и превращается в активные метаболиты: моно-, ди- и трифосфатные производные.
Применяется местно при герпесе глаз. Закапывают по 1 капле днем каждый час и каждые 2 часа ночью.

Ганцикловир (Цимевен)препарат действует и применяется подобно ацикловиру.
Механизм действия. В клетках инфицированных герпесвирусами, превращается в ганцикловир трифосфат. Ганцикловир трифосфат связывается с вирусной ДНК-полимеразой и ингибирует ее функции, что вызывает угнетение синтеза вирусной ДНК и, как следствие, торможение репликации вирусов.
Спектр действия: Проявляет активность в отношении всех герпес-вирусов, однако клиническое значение имеет его активность против цитомегаловируса.
Показания к применению:Цитомегаловирусная инфекция
Профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов у пациентов из группы риска.

Рибавирин
Подобно ацикловиру является синтетическим нуклеозидом и действует сходно с ним. В клетках превращается в соответствующие моно-, ди- и трифосфаты. Рибавирин монофосфат вмешивается в синтез гуанозин трифосфата, что приводит к его дефициту в клетке и таким образом, нарушению синтеза нуклеиновых кислот вирусов. Рибавирин трифосфат ингибирует РНК-зависимую ДНК-полимеразу некоторых РНК-содержащих вирусов. В итоге угнетается репликация как ДНК-, так и РНК- содержащих вирусов.
Спектр активности. Наиболее активен в отношении ДНК-вирусов - респираторно-синцитиального вируса, вируса Herpes simplex типов 1 и 2, аденовирусов, ЦМВ, вирусов группы оспы,РНК-вирусов - вирусы гриппа А, В, парамиксовирусы (парагриппа, эпидемического паротита), реовирусы, онкогенные РНК-вирусы.
Показания к применению: Лечение больных с различными вирусными инфекциями.
Выпускается в капс. и тб., пор.для приг. суспензии, пор для инфузий.

Диоксотетрагидрокситетрагидронафталин (Оксолин) -в виде мази – Используется местно (интраназально) для профилактики гриппа и лечения вирусных ринитов.

Антиретровирусные средства.
Антиретровирусные средства используются для лечения ВИЧ-инфекции, а также с профилактическими целями для предупреждения перинатальной ВИЧ-инфекции, химиопрофилактики ВИЧ-инфекции у новорожденных и химиопрофилактики парентерального заражения ВИЧ. При этом следует иметь ввиду, что применение антиретровирусных средств не излечивает от СПИДа и не предупреждает инфицирование ВИЧ, но способствует уменьшению размножения вируса и защищает иммунную систему от повреждения. Это приводит к более медленному развитию нарушений, характерных для СПИДа.

Зидовудин (Ретровир)- относят к нуклеозидам; он анологичен по механизму действия ацикловиру, но в 20-30 раз сильнее ингибирует обратную ВИЧ-транскриптазу, по сравнению с ДНК-полимерaзой клеток человека, поэтому сильнее нарушается синтез вирусной ДНК и снижается репликация ДНК-вирусов. При применении зидовудина продлевается жизнь ВИЧ-инфицированных больных и снижаются частота возникновения и тяжесть течения инфекционных заболеваний на фоне ВИЧ-инфекций. Побочные эффекты: Очень токсичен. При приеме препарата появляется анемия, требующая переливания крови, лейкопения, диспепсические явления, головная боль, бессонница, слабость.

Спасибо за внимание!!!